Callusai

Antikoaguliantai - kas tai yra ir narkotikų sąrašas. Antikoaguliantų naudojimas tiesioginiam ir netiesioginiam poveikiui

Tai antitromboziniai vaistai ir medžiagos, kurios neleidžia susidaryti peršalimo kraujyje. Jie užtikrina kraujo optimalią skysčių būklę, skysčių, užtikrinančių indų vientisumą. Atskirkite šias medžiagas į kelias grupes pagal formavimo veiksnį: kūno viduje arba sintetinius vaistus. Pastarieji gydytojai naudojasi narkotikų vaidmeniu.

Natūralūs antikoaguliantai

Antikoaguliantai - kas tai? Šios medžiagos yra suskirstytos į patologinius ir fiziologinius. Pastarosios normoje yra plazmos, pirmosios yra aptiktos, jei žmogus yra liga. Natūralias arba antikoaguliantus, padalintas į pirminės, pagamintas patys kūno, jie patenka į kraują, ir antrinio suformuotos skaldant krešėjimo faktorių, į formavimo ir ištirpinus fibrino proceso.

Pagrindiniai natūralūs antikoaguliantai

Kaip aprašyta aukščiau, kas yra antikoaguliantai, dabar reikia suprasti jų rūšis ir grupes. Paprastai natūralūs pirminiai antikoaguliantai skirstomi į:

  • antitrombinai;
  • antitromboplastinai;
  • fibrino savikontrolės inhibitoriai.

Jei žmogus sumažina šių antikoaguliantų kiekį, yra tikimybė, kad trombozė pasireikš. Ši grupė apima:

  1. Heparinas. Jis sintezuojamas stiebo ląstelėse ir priklauso polisacharidų klasei. Dideliame kiekyje yra kepenyse, plaučiuose. Su šios medžiagos augimu visais etapais sumažėja kraujo krešėjimo sutrikimas dėl daugelio trombocitų funkcijų slopinimo.
  2. Proteinas C. Jis gaminamas kepenų parenchimo ląstelėse, yra neaktyvioje būsenoje. Veikla yra trombinas.
  3. Antitrombinas III. Susijęs su alfa2-glikoproteinu, sintezuojamas kepenyse. Jis gali sumažinti tam tikrų aktyvuotų krešėjimo veiksnių ir trombino aktyvumą, bet neveikia inaktyvuotų.
  4. Proteinas S. Jis sintezuojamas kepenų parenchimo ir endotelio ląstelių, priklauso nuo vitamino K.
  5. Kontaktas, lipidų inhibitorius.
  6. Antitromboplastinas.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Šios medžiagos susidaro kraujo krešėjimo procese. Jie taip pat atsiranda, kai tirpsta fibrino krešuliai ir skilimo krešėjimo veiksniai, kurie praranda krešėjimo savybes ir įgyja antikoaguliantą. Kokia yra tokio tipo antikoaguliantai:

  • Febrinopuptidai;
  • Antitrombinas I, IX;
  • Antitromboplastinai;
  • Metafaktoriai XIa, Va;
  • PDF produktai.

Patologiniai antikoaguliantai

Su kai kurių kraujo plazmoje ligų vystymuisi kartais kaupti galingas imuninės kraujo krešėjimo inhibitorių, kurie yra antikūnai, pvz specifiniai, raudonoji antikoaguliantas. Jie nurodo tą ar tą veiksnį. Šie antikūnai gali būti gaminamas kovoti su bet kuriuo kraujo krešėjimo pasireiškimo, bet statistiškai, paprastai tai inhibitoriais VII, IX faktoriaus. Kartais monokloninės gamapatijos ir autoimuninių procesų skaičius gali kauptis plazmos patologinių baltymų, kurie turi slopinamąjį poveikį arba antitrombino.

Antikoaguliantų preparatai

Šie vaistai, kurie veikia kraujo krešumą, naudojami siekiant sumažinti trombo susidarymo organizme tikimybę. Dėl užkimšimo induose ar organuose gali atsirasti:

  • išeminis insultas;
  • galūnių gangrenija;
  • tromboflebitas;
  • kraujagyslių uždegimas;
  • širdies išemija;
  • aterosklerozė.

Išskirti tiesioginio ir netiesioginio antikoaguliacinio poveikio mechanizmu, kuris padeda kontroliuoti kraujo krešumo procesus. Dažnai jie vartojami vainikinių venų gydymui, autoimuninių ligų gydymui. Antikoaguliantai turi tam tikrų farmakologinių savybių ir priėmimo taisykles, todėl juos gali skirti tik gydytojas, kuris yra susipažinęs su paciento medicinos istorija.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Šių vaistų terapija skirta slopinti trombino susidarymą. Tiesioginiai antikoaguliantai sulėtinti hialuronidazės darbą, o smegenų kraujagyslių pralaidumas, inkstai padidėja. Po narkotikų įtakos sumažėja cholesterolio, beta-lipoproteinų kiekis. Lipoproteino lipazė padidėja, o T ir B limfocitų sąveika slopinama.

Beveik visi tiesioginio veikimo antikoaguliantai atlieka tyrimus, kurie nustato jų veiksmingumą, siekiant išvengti vidinio kraujavimo. Populiariausias šių vaistų sąrašas yra heparinas. Jo veiksmingumas yra įrodytas, tačiau neįmanoma visiškai panaikinti trombų susidarymo. Tai susiję su kliūtimis, kurios susidaro dėl aterosklerozinės plokštelės, vaistas jiems neveikia. Vaistas greitai veikia, bet jis trunka iki 5 valandų po recepcijos pabaigos. Be to, šiam naudojimui gali būti priskirti:

Netiesioginio poveikio antikoaguliantai

Šio vaisto atradimas atsirado dėl įvykių, kurie nėra tiesiogiai susiję su vaistu. Amerikoje XX a. Pradžioje daug karvių pradėjo kraujuoti gausiai. Man pavyko išsiaiškinti, kad priežastis buvo pilvynas su pelėsiu, kuris buvo laivagalyje. Pirmosios netiesioginės antikoaguliantai buvo gauti iš šios žaliavos. Tada vaistas buvo vadinamas Dikumarolis. Nuo praėjusio amžiaus vidurio šis vaistas buvo vartojamas širdies priepuoliui gydyti.

Šios antikoaguliantų grupės veiksmai yra pagrįsti vitamino K slopinimu. Jie trukdo aktyvinti baltymus, priklausančius nuo šio vitaminų faktoriaus. Vaistų klasifikacija apima dvi pagrindines grupes:

  1. Vaistiniai preparatai, kurių pagrindinė sudėtinė dalis yra kumarino dariniai.
  2. Vaistiniai preparatai, Indandiono dariniai.

Pastaroji klinikinių tyrimų metu pasirodė bloga, nes rezultatas yra nestabilus, yra alerginės reakcijos pavojus. Todėl kumarino tipo vaistai tapo optimaliausias pasirinkimas. Garsiausias kumarino vaistas yra varfarinas. Pateikiamos šios nuorodos:

  • prieširdžių virpėjimas;
  • tromboembolijos prevencija;
  • širdies vožtuvo mechaninis protezavimas;
  • ūminė venų trombozė.

Svarbu suprasti, kad antikoaguliantų poveikis gali rimtai paveikti žmonių sveikatą. Jų priėmimas gali sukelti hemoraginius komplikacijas. Vaistus vartokite tik griežtai prižiūrint gydytojui, kuris galės apskaičiuoti tikslią antikoaguliantų dozę. Jei yra kraujavimo pavojus, vietoj šių vaistų reikia naudoti antiaggregantus, kurie žmonėms yra saugesni.

Geriamieji naujos kartos antikoaguliantai

Kraujo skiedikliai ir užkirsti kelią trombozė, tapo neatskiriama priemonę, skirtą apsaugoti išemijos, aritmijos, širdies priepuolis, trombozės, ir tt Daugelis veiksmingų vaistų turi keletą nemalonių šalutinių poveikių, todėl kūrėjai toliau tobulina šią vaistų grupę. Nauji geriami antikoaguliantai turėtų tapti visuotine korekcine priemone, kurią leis patekti į vaikus nėštumo metu. Šiuolaikiniai pasirengimai turi tokias teigiamas puses:

  • jiems leidžiama vartoti žmones, kuriems draudžiama vartoti varfariną;
  • sumažėjusi kraujavimo rizika;
  • praskiesti kraujo 2 valandas po nuryti, tačiau veiksmas greitai baigiasi;
  • sumažino maisto, kitų vaistų poveikį;
  • slopinimas yra grįžtamas.

Ekspertai nuolat tobulina narkotikus, norėdami praskiesti naujos kartos kraują, tačiau jie vis dar turi keletą neigiamų savybių:

  • Galima praleisti senų variantų priėmimą, nauji reikalauja griežto reguliavimo;
  • yra virškinimo trakto kraujavimo pavojus;
  • taikant šias priemones turi būti atlikta daugybė analizių;
  • Kai kuriems pacientams, kuriems netrūko senų vaistų, pasireiškia netoleravimas naujų antikoaguliantų.

Antikoaguliančių kaina

Antikoaguliantas turi stiprų poveikį, kuris be gydytojo priežiūros gali sukelti gausų vidinį kraujavimą. Todėl negalite įsigyti šio įrankio internetinėje parduotuvėje. Išimtis yra elektroninis vaistinių atstovavimas. Vaistiniai preparatai, kurie praskiedžia kraują ir užkerta kelią trombozei, turi skirtingas išlaidas. Vaistų katalogas siūlo platų produktų asortimentą. Toliau pateikiamas populiarių vaistų, kuriuos galima užsisakyti pigiau, sąrašas:

  • Varfarinas, 100 tablečių - kaina nuo 100 rublių;
  • Kurantil - kaina nuo 345 r.
  • "Detraleks" - kaina nuo 640 rublių;
  • Antithrombinas, 75 mg kapsulės - kaina nuo 225 r.

Vaizdo įrašas: kas yra antikoaguliantų preparatai

Šiame straipsnyje pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams. Gaminio medžiagos nereikalauja nepriklausomo apdorojimo. Tik kvalifikuotas gydytojas gali diagnozuoti ir patarti dėl gydymo, atsižvelgdamas į individualius paciento ypatumus.

Antikoaguliantai - kodėl juos paimti? Vaistų sąrašas

Antikoaguliantai yra grupė vaistų, kurie slopina kraujo krešėjimą ir užkerta kelią trombozei sumažinant fibrino kiekį. Jie veikia tam tikrų medžiagų, kurios keičia krešėjimo procesus ir kraujo klampumą, biosintezę. Medicinoje antikoaguliantai yra naudojami įvairių ligų gydymui arba prevencijai. Preparatai gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tabletėmis, tepalais ir injekciniais tirpalais.

Antikoaguliantai yra vaistiniai preparatai, kurie mažina kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkerta kelią pernelyg dideliam kraujo krešulių susidarymui

Kaip veikia antikoaguliantai?

Specialistai išskiria 2 antikoaguliančių grupes:

  1. Tiesioginių veiksmų narkotikai. Poveikis trombinui, sumažindamas jo aktyvumą. Tokie vaistai yra vadinamas trombino inhibitoriai, kurie neleidžia susidaryti kraujo krešuliams, greitai įsiskverbia į organizmą, lengvai absorbuojamas virškinimo trakte ir pasiekti kepenis ir išsiskiria per šlaplę į išorę. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina kontroliuoti kraujo krešumo rodiklius.
  2. Pasirengimas netiesioginei veiklai. Poveikis kraujo krešėjimo fermentų sintezei kepenyse. Jie turi pragaištingą poveikį trombinui ir ne tik slopina jų veiklą. Šie vaistai normalizuoja kraujotaką širdžiai, pašalina šlapimo rūgštį iš organizmo ir turi hipokolesteroleminį poveikį. Jie gali būti naudojami ne tik trombozės terapijai, bet ir prevenciniams tikslams. Tokie antikoaguliantai yra skirti vartoti tablečių pavidalu. Jie ilgą laiką turėtų būti naudojami ambulatoriškai. Anuliavimas turėtų būti laipsniškas.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Šie narkotikai apima:

Heparinas

Heparinas turi antikoaguliacinį poveikį, slopina hialuronidazės aktyvumą, vidutiniškai aktyvina kraujo fibrinolitines savybes ir gerina kraujo aprūpinimą širdimi. Vaistas sumažina arterinį spaudimą, slopina imuninę sistemą, padidina kraujagyslių pralaidumą ir provokuoja osteoporozę. Pirmą kartą heparinas buvo gautas iš kepenų.

Heparino natris - tiesioginio veikimo antikoaguliantas, priklauso vidutinio molekulinio heparino grupei

Įveskite vaistą į veną avarinėse situacijose ir po oda, kad išvengtumėte. Vietinei terapijai naudojami heparino pagrindu skirti geliai ir tepalai, kurie turi antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Tokie vaistiniai preparatai turėtų būti dengiami plonu sluoksniu ant odos ir trinamas su šviesos judesiais. Tromboze ir tromboflebitui dažniausiai skiriami hepatrombino, Lyotono ir heparino tepalai.

Atkreipkite dėmesį! Vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra heparino, gali sukelti kraujavimą, todėl gydymas atliekamas tik prižiūrint gydytojui.

Gana dažnai heparinas skiriamas kartu su fermentais, kurie turi fibrinolitinį poveikį. Tai apima streptodeką ir fibrinoliziną.

Pagal naudojimo instrukciją heparinas turi tokias kontraindikacijas:

  • patologijos, kurios sulėtino kraujo krešėjimą;
  • kraujavimas iš bet kurios vietos;
  • sunkūs inkstų ir kepenų funkciniai sutrikimai;
  • ūminė ir lėtinė leukemija;
  • anemija;
  • veninė gangene;
  • ūminė aneurizma.

Heparino kaina svyruoja nuo 440 iki 510 rublių. Gaminti narkotikus Rusijoje.

Mažos molekulinės masės heparinai

Plačiai naudojami mažai molekulinės masės heparinai ūminiam koronariniam sindromui gydyti, venų trombozė kojose, plaučių arterijos tromboembolija. Jie turi tokius privalumus:

  • didelis biologinis prieinamumas;
  • ilgalaikis veiksmas;
  • maža hemorrhoidinių komplikacijų rizika;
  • vaistinio preparato poodinio vartojimo efektyvumas;
  • ilgą pusperiodį;
  • sumažėjusi osteoporozės ir trombocitopenijos tikimybė;
  • Retas šalutinis poveikis.

Fragminas

Su dideliu kraujavimo ir trombocitų disfunkcijos pavojumi nustatyta Fragmin. Aktyvus komponentas veikia dalteparino natrio druskos. Šis mažos molekulinės masės antikoaguliantas yra paruoštas injekcinio tirpalo pavidale.

Fragmin yra tiesioginis antikoaguliantas, jis turi tiesioginį poveikį kraujo krešėjimo ir antikoaguliacinei sistemai

Tokiais atvejais kontraindikuotina Fragmin:

  • imuninė trombocitopenija;
  • uždelstas kraujo krešėjimas;
  • infekcinis endokarditas;
  • traumos arba centrinės nervų sistemos organų chirurgija;
  • individuali veikliosios medžiagos netolerancija.

Kaina Фрагмина - 2050-2480 rublių. Kilmės šalis - Belgija.

Skruzdėlė

Antikoaguliantas, kuris apima reviparino natrio druską. Išleiskite Cleavarin injekcinio tirpalo pavidale. Jis skirtas pradinei venų trombozės profilaktikai ant apatinių galūnių ir po chirurginės intervencijos su tromboembolijos rizika.

Atkreipkite dėmesį! Nėščioms moterims Clavarin draudžiama vartoti pirmąjį nėštumo trimestrą, nes šis vaistas padidina abortą.

"Climber" kaina yra 240-260 rublių. Jie gamina vaistus Vokietijoje.

Clexane

Tai vaistas, turintis priešuždegiminį ir antitrombozinį poveikį. Prieš vartojant Kleksaną, gydytojas atšaukia visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei. Kleksan veiklioji medžiaga yra natrio enoksaparinas. Priskirkite vaistą giliųjų venų trombozei, miokardo infarktui kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir venų trombozės profilaktikai po chirurginių operacijų.

Atkreipkite dėmesį! Clexane draudžiama gydyti jaunesniems kaip 18 metų pacientams.

Kleksano kaina svyruoja nuo 850-4200 rublių. Kilmės šalis - Prancūzija.

Trombino inhibitoriai

Dažniausiai šios grupės atstovė yra Hirudinas. Jame yra baltymų, kurie pirmą kartą izoliuoti jų seilių medicinos dovana. Šis antikoaguliantas tiesiogiai veikia kraują, pagerina jo formulę. Be to, Hirudinas turi anti-išeminę, analgetiką ir nutekėjimą, pašalina niežėjimą ir atstato kraujo mikrocirkuliaciją.

Hirudinas - medžiaga, esanti galvos liaukose, kuri yra medicininių dantukų dalis, apsauganti nuo kraujo krešėjimo

Hirudinas turi šiuos liudijimus:

  • ūminis koronarinis nepakankamumas;
  • miokardo infarktas;
  • giliųjų venų trombozė.

Be to, Hirudinas gerai pasirodė kosmetologijoje. Jis dažnai naudojamas peilių metu, siekiant pagerinti odos būklę kremų ir losjonų forma.

Hirudino kaina yra 150-540 rublių. Kilmės šalis - Rusija.

Sintetiniai Hirudino analogai yra Girugenas ir Girulogas. Jie sumažina mirčių riziką pacientams, sergantiems širdies liga. Tai yra nauji antikoaguliantai, kurie turi daugiau privalumų nei heparino dariniai. Jie turi ilgalaikius veiksmus, todėl šiuo metu specialistai rengia burnos antikoaguliantai.

Netiesioginio poveikio antikoaguliantai

Netiesioginės veiklos vaistais yra varfarinas, fenilinas ir neodikumarinas.

Varfarinas

Sudėtis Varfarinas apima elementus, kurie neleidžia kraujo sulaužyti. Šis antikoaguliantas slopina kraujo krešėjimo procese dalyvaujančio vitamino K poveikį, taip sumažindamas kraujo krešulių riziką.

Varfarinas skiriamas venų trombozei, ūminiam miokardo infarktui ir plaučių tromboembolijai. Išleisk ją tabletėmis.

Varfarinas yra netiesioginio poveikio antikoaguliantai, mažinanti kraujo krešulių tikimybę. Jis naudojamas trombozės gydymui ir prevencijai bet kurioje vietoje

Kontraindikacijos dėl ūminio kraujavimo, hipertenzijos ir sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija. Nėščios moterys taip pat negali naudoti.

Terapinis varfarino poveikis pasireiškia po 10-12 valandų po įleidimo. Šalutinis poveikis pasireiškia gana retai, tarp jų - hematomos, anemija, kraujavimas ir vietinė trombozė. Taip pat gali būti pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas.

Warfarino kaina yra 150-195 rubliai. Gaminti vaistą Japonijoje.

Fenilinas

Vaistas yra pagrįstas fenindionu. Terapinis poveikis pasiekiamas po 8-10 valandų po Fenilino vartojimo. Paruoškite vaistą tablečių ir miltelių pavidalu.

Priskirkite feniliną trombozei, tromboflebitui, vidaus organų emboliniam pažeidimui. Be to, jis gali būti vartojamas kartu su heparinu.

Atkreipkite dėmesį! Fenilinas gali sustiprinti butamido ir gliukokortikoidų poveikį.

Fenilino kaina 150-220 rublių. Kilmės šalis - Ukraina.

Neodikumarinas

Aktyvus neodikumarino komponentas yra etilo biskvacetatas. Jie išleidžia vaistą tablečių pavidalu. Jis skirtas trombozei gydyti ir užkirsti kelią. Sujunkite šį vaistą su heparinu.

Neodikumarinas - tai netiesioginio veikimo antikoaguliantai, kurie yra veiksmingi tik tada, kai jie patenka į organizmą ir neveikia krešėjimo, sumaišant su krauju už kūno

Neodikumarinas skiriasi nuo kitų netiesioginio poveikio antikoaguliančių, nes jis veiksmingas tik tada, kai jis įvedamas į organizmą ir jokiu būdu neveikia kraujo krešėjimo. Terapinis vaisto poveikis pasireiškia praėjus 2-3 valandoms po vartojimo.

Neodikumarino kaina yra 250-330 rublių. Gaminti narkotikus Rusijoje.

Antikoaguliantų naudojimas

Antikoaguliantai skirti šių ligų gydymui:

  • reumatinė širdies liga;
  • ūminis trombozė;
  • insulto embolija ir trombozė;
  • varikoze;
  • miokardo pažeidimas;
  • aterosklerozė;
  • prieširdžių virpėjimas;
  • aortos aneurizma;
  • plaučių arterijos tromboembolija.

Atkreipkite dėmesį! Jei vartojate antikoaguliantus be gydytojo kontrolės, tai gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą.

Kontraindikacijos

Antikoaguliantai nerekomenduojami žmonėms, kuriems diagnozuota tokia patologija:

  • skrandžio opa;
  • hemorojus, kartu su kraujavimu;
  • hepatitas lėtinės formos;
  • kepenų fibrozė;
  • vitaminų C ir K trūkumas;
  • urolitiazė;
  • Werlhofo liga;
  • inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
  • infekcinis endokarditas;
  • piktybiniai navikai;
  • leukemija;
  • intrakranijinė aneurizma;
  • alkoholizmas;
  • granulomatinis enteritas;
  • retinopatija.
Antikoaguliantus negalima vartoti pagyvenusiems žmonėms nėštumo, žindymo laikotarpiu ir mėnesinėmis

Griežtai draudžiama vartoti antikoaguliantus nėščioms ir žindančioms moterims, menstruacijoms ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Šalutinis poveikis

Antikoaguliantai gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

  • dispepsiniai sutrikimai;
  • kūno apsinuodijimas;
  • alerginės reakcijos;
  • kepenų disfunkcija;
  • nekrozė;
  • plaukų praradimas.

Antiaggregantai

Antiagregantai yra grupė vaistų, kurie mažina kraujo krešėjimą, sumažinant trombocitų ir raudonųjų kraujo kūnelių gebėjimą sulipti kartu. Jie skirti pagerinti terapinį antikoaguliantų poveikį ir trombozės gydymą. Antiagregantai taip pat turi anti-podagrą, spazmolitinį ir vazodilatacinį poveikį.

Labiausiai žinomi antitrombocitai yra aspirinas, tilopidinas ir dipiridamolis. Jie skirti trombozei, širdies priepuoliui ir cerebrovaskulinei liga gydyti ir užkirsti kelią.

Antikoaguliantai ir jų naudojimas medicinoje

Antikoaguliantai yra antikoaguliantai, kurie neleidžia susidaryti kraujo krešuliams kraujyje. Jie palaiko kraują skystoje būsenoje ir užtikrina jo sklaidą, užtikrinančią indų vientisumą. Jie skirstomi į natūralius antikoaguliančius ir sintetinius. Pirmieji yra gaminami kūne, pastarieji gaminami dirbtinai ir medicinoje naudojami kaip vaistiniai preparatai.

Natūralus

Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Fiziologiniai antikoaguliantai paprastai būna plazmoje. Patologiškai atsiranda kraujas kai kurioms ligoms.

Fiziologiniai antikoaguliantai yra suskirstyti į pradines ir antrines. Pirminės yra sintezuojamos savo kūnu ir yra nuolat kraujyje. Antriniai yra susidarę krešėjimo faktorių skilimo metu formuojant fibriną ir jo ištirpimą.

Pagrindiniai natūralūs antikoaguliantai

Jie suskirstyti į grupes:

  1. Antitromboplastinas.
  2. Antitrombinai.
  3. Fibrino savikontrolės proceso inhibitoriai.

Esant pradinių fiziologinių antikoaguliantų sumažėjimui kraujyje, kyla trombozės pavojus.

Šiai grupei medžiagų yra:

  • Heparinas. Tai polisacharidas, sintezuotas mastiniuose ląstelėse. Dideli kiekiai yra plaučiuose ir kepenyse. Didelės dozės neleidžia kraujo krešėjimo procesui visais etapais, slopina trombocitų funkcijų skaičių.
  • Antitrombinas III. Jis sintezuojamas kepenyse, reiškia alfa-glikoproteinus. Sumazina trombino ir kai kurių aktyvuotų krešėjimo veiksnių aktyvumą, tačiau neveikia neaktyvuoti veiksniai. Antikoaguliantų aktyvumas plazmoje yra 75%, o antitrombinas III.
  • Baltymai C. Jis sintezuojamas kepenų parenchimo ląstelių ir kraujyje yra neaktyvios formos. Jis yra veikiamas trombinu.
  • Proteinas S. Jis sintezuojamas endotelio ląstelių ir kepenų parenchimo (hepatocitų), priklauso nuo vitamino K.
  • Alfa-makroglobulinas.
  • Antitromboplastinas.
  • Kontaktinis inhibitorius.
  • Lipidų inhibitorius.
  • Komplemento-I inhibitorius.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Kaip jau buvo minėta, jie yra suformuota kraujo krešėjimo ir tirpimo fibrino kai kurių krešėjimo faktorių, skilimo proceso dėl degradacijos koaguliacijos savybių ir prarasti įsigyti antikoaguliacinis. Tai apima:

  • Antitrombinas I.
  • Antitrombinas IX.
  • Metaforatoriai XIa ir Va.
  • Febrinopeptidai.
  • Auto-II antikoaguliantas.
  • Antitromboplastinas.
  • PDF - produktai, susidarantys skaidant (skaidant) fibriną veikiant plazminui.

Patologiniai antikoaguliantai

Kai kurioms ligoms specifiniai antikūnai, neleidžiantys kraujo krešuliams susidaryti, gali kauptis kraujyje. Jie gali būti sukurti prieš bet kokius krešėjimo veiksnius, tačiau dažniausiai susidaro VIII ir IX faktoriaus inhibitoriai. Kai kurioms autoimuninėms ligoms kraujyje yra patologinių baltymų, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius.

Antikoaguliantų preparatai

Dirbtiniai antikoaguliantai, kurių daugybė yra sukurta, yra būtini vaistai šiuolaikinėje medicinoje.

Naudojimo indikacijos

Geriamųjų antikoaguliantų indikacijos yra:

  • miokardo infarktas;
  • miokardo infarktas;
  • širdies veiklos sutrikimas;
  • kojų venų tromboflebitas;
  • venų ir arterijų trombozė;
  • varikoze;
  • tromboziniai ir embolijos smūgiai;
  • embolijos embolija;
  • lėtinė aneurizma;
  • aritmija;
  • dirbtinės širdies vožtuvai;
  • smegenų, širdies, periferinių arterijų kraujagyslių aterosklerozės prevencija;
  • mitralinio širdies defektai;
  • tromboembolija po gimdymo;
  • trombozės profilaktika po chirurginių intervencijų.

Antikoaguliantų klasifikavimas

Šios grupės vaistai skirstomi į tiesiogines ir netiesiogines, priklausomai nuo veikimo greičio ir mechanizmo, taip pat nuo poveikio trukmės. Tiesiogiai tiesiogiai veikia kraujo krešėjimo veiksnius ir slopina jų aktyvumą. Tarpininkaujama netiesiogiai: jie sulėtino kepenų veiksnių sintezę. Pagaminta tabletėse, injekcinio tirpalo, tepalų pavidalu.

Tiesioginis

Šios grupės vaistai tiesiogiai veikia krešėjimo veiksnius, todėl jie vadinami greito veikimo vaistais. Jie užkerta kelią fibrino gijimo formavimui, trukdo trombų susidarymui ir sustabdo jau egzistuojančių augimą. Jie suskirstyti į kelias grupes:

  • heparinai;
  • hirudinas;
  • mažo molekulinio svorio heparinas;
  • natrio hidrocitratas;
  • danaparoidas, lepiridinas.

Heparinas
Tai labiausiai žinomas ir plačiai paplitęs tiesioginių veiksmų antikoaguliantas. Jis skiriamas į veną, po oda ir į raumenis, taip pat naudojamas kaip vietinis preparatas tepalo pavidalu. Heparino serijos vaistai yra šie:

  • Nadroparinas;
  • Adreparinas;
  • Parnaparinas;
  • Tinzaparinas;
  • Dalteparinas;
  • Reviparinas;
  • Enoksaparinas.

Vietinio veikimo heparinai skiriasi nežymiai pralaidumo audinyje ir ne per didelio efektyvumo. Jie naudojami varikoze, venų, hemorojus, mėlynių gydymui. Labiausiai žinomi ir dažnai vartojami su heparinu:

  • Lyton gelis;
  • Heparino tepalas;
  • Trombzelinis gelis;
  • Venolife;
  • Hepatrombinas;
  • Troxevasin NEO.

Heparinai į veną ir į poodį - didelė grupė vaistų, kurie yra parinkti atskirai, ir vienas nuo kito gydymo nėra pakeičiama taip, kaip ekvivalentiškas nėra. Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimumą maždaug per tris valandas, o veiksmas trunka vieną dieną. Šie heparinų, sumažinti audinių ir plazmos veiksnių blokuojančių trombino veiklą, užkirsti kelią fibrino vijų išsidėstymą, užkirsti kelią trombocitų agregacija.

Giliųjų venų trombozės, infarkto, PE, anginos gydymui paprastai skiriama Nadroparinas, Enoksaparinas, Deltaparinas.

Siekiant išvengti tromboembolijos ir trombozės, reikia skirti hepariną ir revipariną.

Natrio hidro citratas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorijoje. Į kraują nesudaro, jis pridedamas prie mėgintuvėlius. Jis naudojamas išsaugant kraują ir komponentus.

Netiesioginis

Jie sumažina kepenų gaminti tam tikrus krešėjimo faktorių (VIII, IX, X, protrombino), sulėtinti S ir C baltymų išsidėstymą blokuoti vitamino C. gamybą

Tai apima:

  1. Indano-1,3-diono dariniai. Atstovas - Fenilinas. Šis geriamasis antikoaguliantas yra tabletėse. Jo poveikis prasideda praėjus 8 valandoms po įleidimo, didžiausias efektyvumas pasiekia kitą dieną. Priėmimo metu būtina stebėti protrombino indeksą ir patikrinti, ar šlapime nėra kraujo.
  2. Kumarininis. Natūralioje aplinkoje kumarinas randamas augaluose (vyno, saldžiųjų dobilų) cukrų pavidalu. Pirmą kartą trombozės gydymui buvo naudojamas jo darinys, dikumarinas, kuris buvo atskirtas nuo dobilo 20-ojo amžiaus XX a.

Netiesioginiai antikoaguliantai apima šiuos vaistus:

Varfarinas yra neįmanoma gerti su tam tikromis ligomis, kepenų ir inkstų, trombocitopenija, kraujavimas, ūminis padidėjęs polinkis kraujavimui, atsižvelgiant į nėštumo laikotarpį, laktazės trūkumas, C ir S baltymų įgimtas trūkumas, DIC, jei neveikia sugertį galaktozės ir gliukozės.

Šalutinis poveikis pastebėtas pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas, inkstų akmenų, Jade, alopecija, alergiją. Gali atsirasti odos bėrimas, niežėjimas, egzema, vaskulitas.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra didelis kraujavimo pavojus (virškinimo trakto, nosies ir kt.).

Geriamieji naujos kartos antikoaguliantai (PLA)

Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra būtinas būdas gydyti daugelį ligų, tokių kaip širdies priepuoliai, trombozės, aritmijos, išemija ir daugelis kitų. Deja, vaistai, kurie pasirodė esą veiksmingi, turi daug šalutinių poveikių. Tačiau tolesnis vystymasis nesibaigia, o farmacijos rinkoje reguliariai atsiranda naujų geriamųjų antikoaguliantų. PLA turi tiek privalumų, tiek trūkumų. Mokslininkai siekia gauti visuotines priemones, kurios gali būti skirtos skirtingoms ligoms. Vaistų kūrimas vaikams, taip pat pacientams, kuriems šiuo metu jie yra kontraindikuotini.

Nauji antikoaguliantai turi tokius privalumus:

  • kai jie yra paimti, sumažėja kraujavimo rizika;
  • vaisto poveikis pasireiškia per 2 valandas ir greitai sustoja;
  • vaistus gali vartoti pacientai, kuriems buvo draudžiama vartoti varfariną;
  • sumažėja kitų priemonių ir maisto įtaka;
  • trombino ir trombiną rišančio faktoriaus slopinimas yra grįžtamas.

Yra naujų vaistų ir trūkumų:

  • daugybė bandymų apie kiekvieną priemonę;
  • Reikia nuolat gerti, vartojant senus vaistus gali būti praleistas dėl ilgalaikio poveikio;
  • netoleravimas kai kuriems pacientams, kurie vartojo senąsias tabletes;
  • kraujavimo rizika virškinimo trakte.

Kalbant apie netiesioginius antikoaguliančius, kardinaliai skiriasi nuo varfarino, dikumarino, sinkumaro, dar nebuvo sukurta.

Nauji vaistai Apiksabanas, rivaroksabanas, Dabigatranas gali tapti alternatyva prieširdžių virpėjimui. Jų pagrindinis pranašumas yra tai, kad jų priėmimo metu nereikia nuolat kraujuoti, ir jie neturi sąveikauti su kitais vaistais. Tuo pačiu metu šie vaistai yra tokie pat veiksmingi ir gali užkirsti kelią insultui su aritmija. Kalbant apie kraujavimo riziką, jis yra vienodas arba mažesnis.

Ką reikia žinoti

Pacientams, kuriems yra skiriami geriamieji antikoaguliantai, reikia žinoti, kad jiems yra daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Vartodami šiuos vaistus, turite laikytis dietos ir atlikti papildomus kraujo tyrimus. Svarbu apskaičiuoti vitamino K dienos dozę, nes antikoaguliantai sutrikdo jo metabolizmą; reguliariai stebėti laboratorinį rodiklį, pvz., MNO (arba PTI). Pacientas turėtų žinoti pirmuosius vidinio kraujavimo simptomus, siekdamas laiku padėti ir pakeisti vaistą.

Antiaggregantai

Šios grupės vaistai taip pat padeda susilpninti kraują ir užkirsti kelią trombų formavimui, tačiau jų veikimo mechanizmas yra kitoks. Disaggregantas sumažina kraujo krešėjimą dėl gebėjimo slopinti trombocitų sąnarį. Jie skirti stiprinti antikoaguliantų veikimą. Be to, jie turi antispazminį ir kraujagysles plečiančią poveikį. Populiariausi antitrombocitai:

  • Aspirinas yra labiausiai žinomas iš šios grupės. Manoma, kad tai yra labai efektyvi priemonė, plečianti kraujagysles, skiedžiant kraują ir užkertant kelią kraujo krešuliams.
  • Tirofibanas - apsaugo nuo trombocitų sukibimo.
  • Ticlopidinas - skiriamas širdies išemijai, infarkams, trombozės profilaktikai.
  • Dipiridamolis yra vazodilatatorius.
  • Eptifibatitas - blokuoja trombocitų sukibimą.

Naujos kartos narkotikų yra "Brilent" vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra tikagreloras. Tai yra P2Y receptoriaus grįžtamasis antagonistas.

Natūralūs kraujo krešėjimo būdai

Liaudies metodų šalininkai naudojami siekiant užkirsti kelią žolės trombozei su hemoragijos poveikiu. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:

  • arklys kaštonas;
  • gluosniai žievė;
  • šilkmedis;
  • dobilas;
  • pelėda karta;
  • Tavolgos gurkšnis:
  • raudonasis dobilas;
  • saldymedžio šaknis;
  • pikonu vengia;
  • cikorija ir kt.

Prieš gydydami vaistus rekomenduojama pasikonsultuoti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.

Išvada

Antikoaguliantai - nepakeičiami preparatai širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Jūs negalite jų paimti. Jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, o nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant paslėptą. Paskirti juos ir nustatyti dozę turėtų gydytojas, galintis atsižvelgti į visas ligos eigą ir galimą riziką. Gydymo metu reikia reguliariai stebėti laboratorijas.

Svarbu nepainioti antikoaguliantų ir anagregantų su tromboliziniais preparatais. Pagrindinis skirtumas yra tai, kad pirmasis negali sunaikinti trombo, bet tik užkirsti kelią ar sulėtinti jo vystymąsi. Trombolitai yra intravaskulinės injekcijos vaistai, kurie ištirps trombus.

Antikoaguliantai: pagrindiniai vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė - pagrindinė mirties priežastis širdies ir kraujagyslių ligomis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai svarbu užkirsti kelią kraujagyslių trombozei ir embolijai (obstrukcijai). Kraujo krešėjimo savo Paprasčiausiu gali būti apibūdinta kaip dviejų sistemų sąveikos rezultatas: trombocitų (ląstelių, atsakingų už kraujo krešulio susidarymo) ir ištirpinama kraujo plazmos baltymais - krešėjimo faktorių, kurie yra suformuoti pagal fibrino veiksmų. Gautas trombas susideda iš trombocitų konglomerato, įstrigo fibrinų gijomis.

Siekiant išvengti trombų susidarymo, vartojamos dvi grupės: vaistai nuo trombocitų ir antikoaguliantai. Antiagregantai užkerta kelią trombocitų krešulių susidarymui. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Šiame straipsnyje aptariamos pagrindinės antikoaguliančių grupės, vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis.

Klasifikacija

Priklausomai nuo vartojimo vietos, išskiriami tiesioginio ir netiesioginio poveikio antikoaguliantai. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginio poveikio antikoaguliantai slopina krešėjimo veiksnių kepenų susidarymo procesus.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai, taip pat selektyvūs Xa faktoriaus (vienas iš krešėjimo faktorių) inhibitoriai. Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus.

  1. Vitamino K antagonistai:
    • Fenindionas (fenilinas);
    • Varfarinas (karoforas);
    • Acenokumarolis (sincumaras).
  2. Heparinas ir jo dariniai:
    • Heparinas;
    • Antitrombinas III;
    • Dalteparinas (Fragminas);
    • Enoksaparinas (anfiberis, hemaaksanas, kleksanas, enixum);
    • Nadroparinas (Fraksiparinas);
    • Parnaparinas (fluxusum);
    • Sulodeksidas (angioflux, douche f);
    • Bemiparinas (Ciboras).
  3. Tiesiogiai trombino inhibitoriai:
    • Bivalirudinas (angioksija);
    • Dabigatrano eteksilatas (pradax).
  4. Atrankinis Xa inhibitorius:
    • Apiksabanas (Elixis);
    • Fondaparinuksas (arikstra);
    • Rivaroksabanas (ksarelto).

Vitamino K antagonistai

Netiesioginio poveikio antikoaguliantai yra trombozinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių formas ilgą laiką galima vartoti ambulatoriškai. Nustatyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (infarkto, insulto) dažnį prieširdžių virpėjime ir dirbtinio širdies vožtuvo susidarymui.

Fenilinas šiuo metu nenaudojamas dėl didelės nepageidaujamo poveikio rizikos. Syncumar turi ilgą veikimo laiką ir kaupiasi organizme, todėl jis yra retai naudojamas dėl gydymo sunkumų. Dažniausias vaistas nuo vitamino K antagonistų grupės yra varfarinas.

Varfarinas skiriasi nuo kitų netiesioginių veiklų antikoaguliančių ankstyvuoju poveikiu (nuo 10 iki 12 valandų po vartojimo) ir greitai nutraukia nepageidaujamą poveikį, kai dozė yra mažinama arba vaistas yra pašalinamas.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K. antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja tam tikrų krešėjimo faktorių sintezėje. Pagal varfarino įtaką šis procesas yra pažeistas.

Varfarinas skirtas užsikrėsti venų trombo formavimu ir augimu. Jis naudojamas ilgalaikiam gydymui prieširdžių virpėjime ir intracardiac trombų. Tokiomis sąlygomis labai padidėja širdies priepuolių ir insulto rizika, susijusi su kraujo indų užsikimšimu iš atsinaujinančių krešelių dalelių. Varfarino vartojimas padeda išvengti šių sunkių komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po ankstesnio miokardo infarkto, siekiant išvengti pasikartojančių koronarinių reiškinių.

Po protezavimo širdies vožtuvams, varfarino vartojimas būtinas bent keletą metų po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, naudojamas siekiant išvengti kraujo krešulių dirbtiniuose širdies vožtuvuose. Visada vartokite šį vaistą su tam tikra trombofilija, ypač antiphospholipid sindromu.

Varfarinas skiriamas dilatacijoms ir hipertrofinėms kardiomiopatijoms. Šios ligos lydi širdies ertmių išsiplėtimas ir (arba) sienų hipertrofija, dėl ko susidaro būtinosios sąlygos intracardiac trombai.

Gydant varfarinu, būtina įvertinti jo veiksmingumą ir saugumą kontroliuojant INR - tarptautinius normalizuotus santykius. Šis rodiklis vertinamas kas 4-8 savaites. Atsižvelgiant į gydymo fone, INR turėtų būti 2,0 - 3,0. Šio rodiklio normalioji vertė yra labai svarbi, siekiant išvengti kraujavimo, kita vertus, padidėjus kraujo krešumui.

Kai kurie maisto produktai ir vaistiniai augalai didina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai yra spanguolių, greipfrutų, česnakų, imbiero šaknų, ananasų, ciberžolių ir kitų. Susilpninti vaistų medžiagų, esančių kopūstų, Briuselio, kinų kopūstų, runkelių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, antikoaguliacinio poveikio. Pacientai, vartojantys varfariną, negali atsisakyti šių vaistų, tačiau vartoti juos reguliariai mažais kiekiais, kad būtų išvengta staigų šio vaisto svyravimų kraujyje.

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, lokali trombozė, hematomos. Nervų sistemos veikimą gali sutrikti nuovargis, galvos skausmas ir skonio sutrikimai. Kartais atsiranda pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, sutrikus kepenų funkcijai. Kai kuriais atvejais oda yra pažeista, yra violetinė pirštų spalva, parestezija, vaskulitas, galūnių kvapas. Galbūt alerginės reakcijos atsiradimas odos niežėjimo, dilgėlių, angioedemos forma.

Varfarinas yra draudžiamas nėštumo metu. Jis neturėtų būti vartojamas bet kokiomis sąlygomis, susijusiomis su kraujavimo grėsme (trauma, operacija, opų pažeidimai vidaus organuose ir odos). Nenaudokite jo aneurizmams, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiajai arterinei hipertenzijai. Kontraindikacija yra netinkama laboratorinė kontrolė dėl laboratorijos neprieinamumo ar paciento asmenybės ypatybių (alkoholizmo, dezorganizacijos, senelių psichozės ir kt.).

Heparinas

Vienas iš pagrindinių veiksnių, trukdančių kraujo krešėjimui, yra antitrombinas III. Nefrakcionuotas heparinas jį jungiasi kraujyje ir keletą kartų padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl to reakcijos, susijusios su kraujo krešulių susidarymu induose, yra slopinamos.

Heparinas buvo naudojamas daugiau nei 30 metų. Anksčiau jis buvo skiriamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turėtų būti švirkščiamas į veną, o tai padeda kontroliuoti gydymo saugumą ir veiksmingumą. Poveikiui poodui rekomenduojamas mažos molekulinės masės heparinas, apie kurį mes kalbėsime žemiau.

Heparinas dažniausiai naudojamas siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų esant ūminiam miokardo infarktui, įskaitant trombolizę.

Laboratorinė kontrolė apima aktyvinto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Atsižvelgiant į gydymą heparinu per 24 - 72 valandas, jis turėtų būti 1,5 - 2 kartus didesnis nei pradinis. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nebūtų praleista trombocitopenija. Paprastai heparino terapija trunka 3-5 dienas, palaipsniui mažėja dozė ir tolesnis atšaukimas.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgą laiką vartojant dideles dozes, gali išsivystyti alopecija (nuplikimas), osteoporozė, hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais atsiranda alerginės reakcijos, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparino yra kontraindikuotinas hemoraginio sindromo ir trombocitopenija, skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa, kraujavimas iš šlapimo trakto, ūmaus perikardito ir širdies aneurizma.

Mažos molekulinės masės heparinai

Dalteparinas, enoksaparinas, supraparinas, parnaparinas, sulodeksidas, bemiparinas yra gaunamas iš nefrakcionuoto heparino. Iš pastarųjų jie skiriasi mažesniu molekulės dydžiu. Tai didina narkotikų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir nuspėjamas, todėl mažo molekulinio svorio heparino naudojimas nereikalauja laboratorinio monitoringo. Tai galima padaryti su fiksuotomis švirkštų dozėmis.

Mažos molekulinės masės heparino pranašumas yra jų veiksmingumas po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai iš klinikinės praktikos išstumia hepariną.

Mažos molekulinės masės heparinai naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų chirurginėse operacijose ir giliųjų venų trombozėje. Jie vartojami pacientams, kurie yra mieguistumoje ir kuriems yra didelė tokių komplikacijų rizika. Be to, šie vaistai yra dažnai skiriami nestabilioms krūtinės angina ir miokardo infarktui.

Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis šioje grupėje yra tokie patys kaip ir heparinu. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra žymiai mažesnis.

Tiesiogiai trombino inhibitoriai

Kaip nurodo pavadinimas, tiesioginiai trombino inhibitoriai tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pat metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimui laboratorinių tyrimų nereikia.

Bivalirudinas skiriamas į veną su ūminiu miokardo infarktu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Rusijoje šis vaistas dar nebuvo taikomas.

Dabigatranas (pradax) yra tablečių agentas trombozės rizikos mažinimui. Skirtingai nuo varfarino, jis neveikia su maistu. Dabar šio vaisto tyrimai tęsiami nuolatine prieširdžių virpėjimo forma. Šis vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Atrankinis Xa inhibitorius

Fondaparinuksas prisijungia prie antitrombino III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvina X faktorių, mažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis švirkščiamas po oda ūminiu koronariniu sindromu ir venų tromboze, įskaitant plaučių emboliją. Šis vaistas nesukelia trombocitopenijos ir nesukelia osteoporozės. Laboratorinė jo saugumo kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas yra ypač skirti pacientams, kuriems padidėjęs kraujavimo pavojus. Šios pacientų grupės trombų susidarymo dažnio mažinimas, šie vaistai gerokai pagerina ligos progresą.

Fondaparinuksą rekomenduojama naudoti ūminiu miokardo infarktu. Jis negali būti naudojamas tik angioplastikai, nes kateterių padidėjusi kraujo krešulių rizika.

Xa faktoriaus inhibitoriai tabletėmis pavartojami klinikiniais tyrimais.

Dažniausias šalutinis poveikis yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežėjimas, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, vaistų komponentų netoleravimas ir infekcinis endokarditas.

Antikoaguliantai: narkotikų apžvalga, vartojimas, indikacijos, alternatyvos

Antikoaguliantai yra grupė vaistų, kurie slopina kraujo krešėjimo sistemos veiklą ir užkerta kelią trombų susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie veikia tam tikrų medžiagų organizme biosintezę, keičia kraujo klampumą ir slopina koaguliacijos procesus.

Antikoaguliantai yra naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tabletėmis, injekciniais tirpalais ar tepalais. Tik specialistas gali teisingai pasirinkti vaistą ir jo dozę. Nepakankamas gydymas gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelis mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių ligų yra sukelia trombų susidarymo: praktiškai kas antras mirė nuo širdies ligos buvo rastas autopsijos trombozės. PE ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iš karto po diagnozavimo širdies ir kraujagyslių ligų. Ankstyvas jų vartojimas gali užkirsti kelią kraujo krešulio susidarymui, jo padidėjimui ir kraujo indų užsikimšimui.

Nuo seniausių laikų naudojama liaudies medicina hirudinas - labiausiai žinomas natūralus antikoaguliantas. Ši medžiaga yra džiovintų seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliantų efektą, veikiantį dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra daugiau kaip šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes. ir galimybė juos kartu naudoti su kitais vaistais.

Dauguma antikoaguliančių veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos veiklą. Kaip rezultatas, iš reakcijų skaičius yra slopinamas plazmoje krešėjimo faktorius ir trombino produktus - fermento, būtino fibrino vijų, kurie sudaro trombozės krešulio susidarymo. Trombrogenizacijos procesas sulėtėja.

Veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai veikimo mechanizmu suskirstomi į tiesioginio ir netiesioginio poveikio preparatus:

  • "Tiesioginiai" antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino dezaktyvatoriai ir slopina trombozės procesą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo sistemos parametrus. Antikoaguliantai tiesioginių veiksmų greitai įsiskverbia į organizmą, yra gerai absorbuojamas virškinimo trakte, pasiekti per hematogenous kepenų, daro savo veiksmus ir elgesį su šlapimu yra išmestas.
  • "Netiesioginiai" antikoaguliantai paveikti kraujo krešėjimo sistemos užkrečiamųjų fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo aktyvumą. Be to antikoaguliantas veiksmai šios vaistų grupės pagerina miokardo kraujotaką, sklandžiai raumenys atsipalaiduoja, uratų pašalintas iš organizmo, turi Hipocholesteroleminis poveikį. Priskirti "netiesioginius" antikoaguliantus ne tik trombozių gydymui, bet ir jų profilaktikai. Taikyti juos tik viduje. Tablečių formos ilgą laiką naudojamos ambulatoriškai. Staigus nutraukimas gali padidinti protrombino ir trombozės kiekį.

Atskirai atskiriami vaistai, kurie slopina kraujo krešėjimą, taip pat antikoaguliantai, bet kiti mechanizmai. Tai apima "acetilsalicilo rūgštį", "aspiriną".

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Heparinas

Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų sukibimą ir pagreitina kraujo srautą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neatmeta trombų susidarymo galimybės. Vaistas mažina kraujo spaudimą, turi Hipocholesteroleminis poveikį, padidina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imuninę sistemą ir padidina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.

Heparinas skubiais atvejais skiriamas į veną, o po oda - profilaktinis tikslas. Vietiniam vartojimui naudojami tepalai ir geliai, kuriuose yra heparino ir kurie turi antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Preparatai su heparinu dengiami plonu sluoksniu ant odos ir dėvimi atsargiai. Paprastai tromboflebito ir trombozės gydymui naudokite gelius "Lyoton" ir "geatrombinas", taip pat "heparino tepalą".

Negatyvus heparino poveikis trombozės procesui ir padidėjęs kraujagyslių pralaidumas tampa didelio kraujavimo rizikos priežastimis heparino terapijos metu.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinai turi didelį biologinį prieinamumą ir antitrombozinį aktyvumą, ilgesnį veikimą, mažą hemoroidinių komplikacijų pavojų. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito absorbcijos ir ilgo nutraukimo laiko vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Narkotikų šios grupės slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi mažai įtakos kraujagyslių pralaidumą, pagerinti reologinių savybių kraujyje ir kraujo tiekimo į audinius ir organus, jų stabilizavimo funkciją.

Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, dėl kurio terapinė praktika išsiskiria heparinas. Jie švirkščiami po oda į šoninį pilvo sienos paviršių.

  1. "Fragmin" - skaidrus arba gelsvas tirpalas, kuris silpnai veikia trombocitų sukibimą ir pirminį hemostazę. Draudžiama įleisti į raumenis. "Fragmin" didelėmis dozėmis pacientams skiriamas iškart po operacijos, ypač tiems, kuriems yra didelė kraujavimo rizika ir trombocitų disfunkcijos atsiradimas.
  2. "Cleaviner" - "tiesioginis" antikoaguliantas, kuris veikia daugelį kraujo krešėjimo fazių. Šis vaistas neutralizuoja krešėjimo sistemos fermentus ir yra skirtas tromboembolijos gydymui ir prevencijai.
  3. Kleksanas - vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš jo paskyrimą, būtina atšaukti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei.
  4. Fraksiparinas - tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantų poveikį. Injekcijos vietoje dažnai plečiasi poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai, po kelių dienų išnyksta. Gydymo didelėmis dozėmis pradžioje, tolesnio gydymo metu gali išsivystyti kraujavimas ir trombocitopenija.
  5. "Wessel Doué F" - natūrali priemonė, gaunama iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina koaguliacijos faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę, sumažina fibrinogeno kiekį kraujyje. "Wessel Doue F" lizuoja jau suformuotą trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.

Naudojant vaistus iš mažos molekulinės masės heparinų grupės, būtina griežtai laikytis rekomendacijų ir naudojimo instrukcijų.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra "Hirudinas". Vaistas pagamintas iš baltymų, kuris pirmą kartą buvo aptiktas medicininių dantų smegenyse. Tai yra antikoaguliantai, kurie tiesiogiai veikia kraują ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

"Girugenas" ir "Girulogas" yra sintetiniai "Hirudino" analogai, kurie sumažina mirtingumą tarp pacientų, sergančių širdies patologija. Tai yra nauji šios grupės vaistai, turintys daug privalumų palyginti su heparino dariniais. Dėl jų ilgalaikio poveikio farmacijos pramonė šiuo metu plėtoja trombino inhibitorių burnos formas. "Girugen" ir "Girulog" praktinis pritaikymas ribojamas jų didelių sąnaudų.

Lepirudinas - rekombinantinis vaistas, negrįžtamai rišantis trombinas ir naudojamas trombozės ir tromboembolijos prevencijai. Tai yra tiesioginis trombino inhibitorius, kuris blokuoja jo trombogeninį aktyvumą ir veikia trombiną, kuris yra krešulyje. Tai sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijų poreikį pacientams, sergantiems krūtinės angina.

Netiesioginio poveikio antikoaguliantai

Preparatai-netiesioginio poveikio antikoaguliantai:

  • Fenilinas - greitai ir visiškai absorbuojamas antikoaguliantas, lengvai patenka per histohematologinį barjerą ir kaupiasi kūno audiniuose. Pasak pacientų, šis vaistas yra laikomas vienu iš efektyviausių. Jis pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešumą. Po gydymo greitai pagerėja pacientų būklė: išnyksta traukuliai ir kojų tirpimas. Šiuo metu "Phenylline" nėra naudojamas dėl didelės nepageidaujamo poveikio rizikos.
  • Neodikumarinas Ar priemonė slopina trombų susidarymo procesą. Terapinis neodikumarino poveikis nėra iš karto akivaizdus, ​​bet po to, kai kaupiamas vaistas organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos veiklą, turi hipolipideminį poveikį ir padidina indų pralaidumą. Pacientams rekomenduojama griežtai laikytis vaisto vartojimo laiko ir vaisto dozės.
  • Dažniausiai šios grupės vaistai yra varfarinas. Šis antikoaguliantas reiškia kepenų blokavimą kraujo krešėjimo veiksnių sintezei, sumažindamas jų koncentraciją plazmoje ir lėtinant trombų susidarymo procesą. "Varfarinas" pasižymi ankstyvuoju poveikiu ir greitai nutraukia nepageidaujamas pasekmes, kai dozė yra sumažinta arba vaisto pašalinamas.

Vaizdo įrašas: nauji antikoaguliantai ir varfarinas

Antikoaguliantų naudojimas

Antikoaguliantų priėmimas yra skirtas širdies ir kraujagyslių ligoms:

Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Jei padidėjęs kraujavimo pavojus, vietoj antikoaguliantų turėtumėte naudoti saugesnius antitrombocitus.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiama vartoti asmenims, sergantiems šiomis ligomis:

  • Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa.
  • Kraujavimas hemorojus,
  • Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė
  • Kepenų ir inkstų nepakankamumas
  • Urolitiazė
  • Trombocitopeninė purpura,
  • Vitaminų C ir K trūkumas,
  • Endokarditas ir perikarditas,
  • Cavernous tuberkuliozė plaučiuose,
  • Hemoraginis pankreatitas,
  • Piktybiniai navikai
  • Miokardo infarktas su hipertenzija
  • Intracerebrinė aneurizma
  • Leukemija
  • Alkoholizmas
  • Krono liga
  • Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantai draudžiama vartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu, menstruacijomis, ankstyvuoju gimdymo laikotarpiu, taip pat vyresnio amžiaus žmonėms ir pagyvenusiems žmonėms.

Šalutinis poveikis antikoaguliantų apima: dispepsija simptomus ir toksiškumą, alergijų, nekrozė, išbėrimas, odos niežėjimas, inkstų funkcijos sutrikimas, gydymui, gaminti.

Komplikacijos antikoaguliantų - hemoraginės reakcija, kraujavimo iš vidaus organų: burnos, per nosį, per skrandžio, žarnyno, ir kraujavimo į raumenų ir sąnarių, kraujas šlapime. Siekiant užkirsti kelią sveikatai gresiančioms pasekmėms, būtina stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti paciento bendrą būklę.

Antiaggregantai

Antiagregantai yra farmakologiniai agentai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų sukibimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliančių veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti trombų susidarymo procesui. Antiagregantai taip pat turi anti-podagrą, vazodilatatorių ir spazmolitinį poveikį. Ryškus šios grupės atstovas yra "acetilsalicilo rūgštis" arba "aspirinas".

Populiariausias antitrombocitų sąrašas:

  • Aspirinas - šiandien labiausiai efektyvus antitromboksinis preparatas, pagamintas tablečių pavidalu, skirtas vartoti per burną. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia vazodilataciją ir neleidžia trombams susidaryti.
  • Tilopidinas - antitrombocitinis agentas, slopinantis trombocitų sukibimą, pagerina mikrocirkuliaciją ir pailgina kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir IHD, miokardo infarkto ir cerebrovaskulinių ligų gydymui.
  • "Tyrofibanas" - vaistas, apsaugantis nuo trombocitų agregacijos, dėl kurio atsiranda trombozė. Paprastai vartokite kartu su "heparinu".
  • "Dipiridamolis" išplečia koronarinius indus, pagreitina vainikinių kraujagyslių srautą, gerina deguonies tiekimą į miokardą, reologines kraujo ir smegenų kraujotakos savybes, mažina kraujospūdį.

Daugiau Straipsnių Apie Pėdų